单元：郭舜民（福筑省医学科学磋商所 350001）发；郭尧惠（福筑省药材公司 350003）

摘要：本文总结了90年代此后国表里学者正在自然降血糖药物的化学、药理和临床行使等方面的磋商功劳，并遵循不混合学布局，分皂甙、萜、众肽与氨基酸、众糖、黄酮、不饱和脂肪酸、生物碱、硫键化物和苯丙素酚等九大类加以叙述。

近年来，跟着化学了解门径和药理实践本领的长足进展，相闭自然药物降血糖影响的磋商连续深化，从中呈现了众种疗效确实而明显的活性因素，有的还就构效相干举办了切磋，进一步阐明有用因素的化学布局与降血糖活性之间的相干性，从而督促了古板中草药质地模范化的磋商，为很众古方、验方、单味药和成药的临床行使供给表面按照。同时，也为开垦诊疗糖尿病的新药探明白对象。下面就90年代此后国表里学者对自然药降血糖活性因素的磋商概略，按化学布局分成9大类，综述如下。

1.1三萜皂甙葫芦科植物苦瓜Morodica Charantia L.水提取物对实践性四氧嘧啶糖尿病大鼠具有降血糖影响，该药的适合原性展现正在延迟糖尿病继发的白内障的产生或正在低血糖产生之前即能缓解神经编制的其它遍及症状［1］。苦瓜皂甙是降糖的重要有用因素。药效学实践选择日本大耳兔为实践动物，以2.5 ml．kg-1苦瓜皂甙提取液灌胃给药，比照组药物优降糖的运用剂量为0.15 mg．kg-1。结果表白，苦瓜皂甙降血糖影响较优降糖平缓而长期，这或者是由于苦瓜皂甙不光有直接的类胰岛素影响，再有刺激胰岛素开释的效用。临床行使苦瓜皂甙制剂举办验证，诊疗2型糖尿病人46例，总有用率达78.3％，接连用药3个月，患者血糖获得把握，无毒副影响［2］。

从吉林浑江野生刺五加科植物刺五加Acanthopanax Senticosus（Rupret Maxim）Harms.的根叶中提取出含16种因素的总皂甙，给昆明种小鼠每天资别ip 100，200 mg．kg-1 1次，众次用药后，对葡萄糖、四氧嘧啶和肾上腺素等所致的高血糖均有鲜明压制影响，对寻常模子组小鼠的血糖亦有必然的下降影响。这证据了刺五加皂甙具有改革毁伤的胰岛β细胞效用，同时压制糖原解析［3］。

国内学者使用效用和形状学相联络的实践门径，初次伺探到大豆皂甙和人参茎叶皂甙能使实践性糖尿病大鼠（Wistar）的血糖鲜明消浸（P＜0.01），血清胰岛素秤谌鲜明升高。注释大豆皂甙和人参茎叶皂甙能有用防备糖尿病及其动脉粥样硬化的发作和进展［4］。

三七皂甙是三七P.notoginseng总皂甙的重要化学因素，具有比总皂甙更强的下降葡萄糖性高血糖小鼠血糖的影响，而三七对糖代谢起双向调度影响，小剂量能顽抗高血糖，大剂量能升高空心血糖值。由此可睹，三七中或者存正在与三七皂甙影响相反的以升高血糖为主的化学因素［5］。

遵循葫芦科众年生藤本植物绞股蓝Gynostemma Pentaphyllum Thunb Makino中含有4种绞股蓝皂甙因素与人参皂甙（-Rb1，-Rb3，-Rd，-F2）全部相通这一实践结果，计划了由绞股蓝提取物为重要组分的制剂——利众尔，以SD大鼠和家兔为对象，灌胃给药10 d后，利众尔与西药降糖灵、D860一律显示了昭彰的降血糖影响，从中尚可看出量效相干。对模子兔血脂和脂质过氧化物秤谌的伺探表白：利众尔优于D860（P＜0.01或P＜0.05）。其余，绞股蓝皂甙提取物还能鲜明改革晚年大鼠糖耐量低下，对晚年大鼠空心低血糖又有必然防备影响［6］。

德国和埃及合营对埃及产叙利亚莲花枣Zizyphus spina-christi的树叶举办磋商。将其正丁醇提取物和所含的重要皂甙Christinin-A分歧予以由STZ诱导的糖尿病大鼠，4周后，血清葡萄糖秤谌、肝磷酸化酶（phosphorylase）及葡萄糖-6-磷酸(酯)酶（glucose-6-phosphatase）的活性均大幅下降，血清丙酮酸盐秤谌及肝脏肝糖含量明显升高；正丁醇提取物组的血清胰岛素及胰脏环磷腺苷酸（cAMP）秤谌都有鲜明扩张；两者比拟，正丁醇提取物抗糖尿病影响比皂甙Christinin-A更为明显［7］。

1.2甾体皂甙常用中药玉竹是百合科黄精属植物玉竹Palygonatum odoratu（Mill）Druce的地下根茎。其降血糖活性因素来自甲醇提取物的正丁醇部门，影响机理之一是压制肝脏糖酵解编制。经初阶免疫实践筛选，以为玉竹中的甾体皂甙因素（POD）或者是一种以加强体液免疫及细胞吞噬效用为主的免疫加强剂，POD-Ⅱ出席机体的免疫及制血调度，而POD-Ⅲ则对淋巴细胞的转化有间接督促影响，表白玉竹降糖机制是升高患者免疫效用，督促胰岛β细胞渗出胰岛素的效用强化，同时增加肝脏对葡萄糖的招揽才力，从而到达下降血糖的后果［8］。

其余，对知母Anemarrhena asphodeloides Bge.水提取物降血糖影响举办切磋，寻寻得有用因素——假原知母皂甙AⅢ（S-1）和原知母皂甙AⅢ（S-2），其影响呈剂量依赖性［9］。

2.1倍半萜从苍术Atractylodes lancea根茎平分离获得一种倍半萜类化合物——β-桉叶油醇（beta-Eudesmol），它能加强糖尿病人运用肌松药琥珀酰胆碱所致的神经肌肉阻断影响。构效相干磋商指出，β-桉叶油醇布局中环己烷和环外亚甲基，是发作影响的药效基团，亚甲基与布局中羟基间的隔绝，是肯定活性巨细的因素。这种倍半萜因素对待糖尿病神经编制并发症的诊疗具有主动的旨趣［10］。

2.2三萜熊果酸（ursolic acid）和齐墩果酸（oleanolic acid）为已呈现的两种降血糖活性因素。桑白皮Morus alba L.中含有熊果酸，对STZ所变成的糖尿病大鼠有降糖影响。山茱萸Cornus officinalis sieb.et.Zucc的干燥成熟果肉中亦有熊果酸，它能下降高血糖动物全血粘度和血小板辘集，故以为山茱萸或者对Ⅰ型糖尿病人有诊疗后果［11］。其余，三叶鼠尾草Salvia trijuga Diels中含2α-羟基熊果酸［12］，女贞子中富含熊果酸和齐墩果酸，两者对四氧嘧啶高血糖小鼠有明显降血糖后果，但影响短暂。

荔枝核是无患子科植物荔枝Litchichinensis Sonn的种子。重要因素为α-(亚甲环丙基)甘氨酸。给小鼠皮下打针可使血糖消浸，其影响机理是升高机体及边际结构对葡萄糖的运用率［13］。有人从桑白皮平分离出一种糖卵白moran A，分子量约7.5×103，卵白部门占57.4％。实践证据，moran A对四氧嘧啶诱发的高血糖小鼠(血糖250 mg～450 mg／dl)有剂量依赖的降血糖后果。若设高血糖组的相对血糖秤谌为100％，分歧予以moran A 3，10，30 mg．kg-1（ip），7 h后血糖秤谌分歧降为61％，38％，34％；24 h后分歧降为77％，66％，49％［14］。

磋商表白，人参众糖50 mg～200 mg.kg-1给小鼠ip或sc，可惹起血糖及肝糖原下降，切除肾上腺并不影响其影响。人参众糖除了督促糖原解析和压制乳酸合成肝糖原除外，还能刺激SDH(琥珀酸脱氢酶)和CCD(细胞色素氧化酶)的活性，使糖的有氧氧化影响加强［13］。

云芝众糖Coriolus versicolor polysaccharide，CVPS，一名彩云众糖，以500 mg/(kg.d)灌胃给药，接连6 d，能鲜明下降小鼠尾静脉iv四氧嘧啶变成的高血糖秤谌，对四氧嘧啶惹起的小鼠高血糖也有鲜明防备影响，况且血糖较高，降糖影响越好［15］。

诊疗糖尿病中药“玉液汤”中，百合科植物知母是主药。 知母根茎经热水提取，乙醇浸淀，稀碱脱卵白，获得的众糖以100 mg．kg-1给小鼠灌胃或腹腔打针，结果显示，知母众糖可使小鼠血糖及肝糖原含量鲜明下降，而血脂含量险些没有改观［16］。

从东苍术平分离获得的3种聚糖因素Atuactan A，B，C，对寻常小鼠均有降糖影响，A还可鲜明下降四氧嘧啶糖尿病小鼠的血糖；从双穗麻黄Ephedra distachya平分得5种麻黄众糖Ephedrans A，B，C，D，E，可使寻常鼠血糖鲜明下降，个中C的影响最强，A对糖尿病小鼠也有鲜明降糖影响［13］。

为阐明附子Aconitum carmichaeli Debx.的降血糖活性因素乌头众糖的布局，日本通过Sepharoylys-300 与Tris缓冲液凝胶色谱了解，举办了简单性确证及分子量测定。呈现乌头众糖A：［α］D＋190.30（H2O），分子量为8200；组成因素仅为α-D-Glu，其布局体例与人参众糖部门相通，但分枝水平比人参众糖低［17］。

有实践证据，地黄众糖经皮下打针，可下降家兔血糖，同时能把握由静注葡萄糖惹起的高血糖。地黄众糖重要是通过加强寻常小鼠肝脏的葡萄糖激酶和葡萄糖-6-磷酸酯酶脱氢酶的活性，下降肝脏葡萄糖-6-磷酸酯酶和磷酸果糖激酶的活性，督促糖的分泌，省略肝脏中糖原含量［18］。

黄芪众糖冲剂是从中药黄芪中提取精制而成的泡腾型冲剂。通过165例临床比拟伺探，总有用率93.9％，疗效高于参芪冲剂。动物实践表白，它可鲜明督促抗体变成，升高血中cAMP含量，具有杰出的适合原样影响，并能鲜明改革微轮回，升高动物耐缺氧才力［19］。

据海外报道，伟人掌Opuntia sp.种子中提取的果胶有鲜明降血糖影响。果胶是一种分枝众糖，由半乳糖及糖醛酸所构成。食物南瓜中也含有果胶，其影响机理是延缓肠道对糖、脂质的招揽，把握血糖升高［20］。其余，豆科葫芦巴Trigonella foenumgraecum药用种子的凝胶部门含半乳糖甘露聚糖（galactomannan），为一种水溶性食品纤维，其化学布局很像瓜尔豆胶（guargum），它能升高肠实质物的粘度，影响葡萄糖的招揽，从而下降血浆葡萄糖［21］。

除此除外，从粗老茶中提取的茶叶复合众糖或许大大加强体液免疫影响，下降寻常小鼠血糖；麦冬众糖能下降寻常小鼠、四氧嘧啶小鼠血糖，但不行防备四氧嘧啶对血糖升高的影响［22］；高山红景天Rhodiola sachalinensis A.Bor.众糖能下降肾上腺素和四氧嘧啶小鼠的血糖和血总脂，且一次皮下打针众糖的降血糖影响为胰岛素的一半［23］；昆布众糖和猴头众糖对小鼠寻常血糖和实践性高血糖均有确定的下降效应，加倍是猴头众糖，正在6 mg．kg-1低剂量时仍有鲜明影响，且口服有用，药力长期而无副影响［13］。

中药卷柏Selaginalla tamariscina（Beauv.）spring富含黄酮，可下降糖尿病大鼠血清过氧化脂质含量，加强谷胱甘肽过氧化物酶的生气。其影响机制与根除自正在基，压制脂质过氧化反响，顽抗四氧嘧啶所致的β细胞毁伤，督促β细胞修复和再生亲近相干［24］。将番石榴Psidium guajava L.的叶子制成降糖片，诊疗175例患者，总有用率81.9％～84.6％，并有降血压、降血脂影响，故尤宜于兼有此类疾病者。黄酮或者是其有用因素。

龙胆科日本獐牙菜Swertia japonica是日本民间知名的草药。富山医科大学和汉药磋商所磋商其稀乙醇（70％）提取物的乙酸乙酯部门的降血糖影响，用STZ诱导的糖尿病模子，以化学合成药甲苯磺丁脲和丁福明为阳性比照，结果注明稀乙醇提取物有极强的抗糖尿病活性，其活性强于阳性比照。再将溶乙酸乙酯部门干燥，用划分，呈现不溶醚部门降糖活性强。曾有报道，喜马拉雅山产S.chirayita有降糖活性，其活性因素是一种汕酮（xanthone）化合物Swerchirin。同属日本獐牙菜的活性因素或者与其布局相通或肖似［25］。

由苍耳子诀别出一种黄酮甙AA2，有明显降血糖影响，其影响机制与胰岛素分歧，而与苯乙胍肖似。苍术甙对小鼠、大鼠、兔、犬均有降血糖影响。同时能下降肌糖原和肝糖原，压制糖原天生，使氧耗量消浸，血乳酸含量扩张［13］。

自从呈现亚油酸可改革动物糖耐量、胰岛素效应及下降糖尿病患者血汗管、视网膜并发症的发作率后，人体必须脂肪酸对糖尿病的疗效惹起了人们的闭怀。玉米须Zea mays L.是玉米的柱头，正在中医顶用于诊疗糖尿病及高血压。采用玉米须水提物腹膜内给药100 mg．kg-1，4 h后，可使寻常小鼠血糖秤谌从189±3 mg／100 ml，降至136±5 mg／100 ml，（P＜0.01）。但对小鼠血浆胰岛素秤谌无鲜明影响。同法给药后7 h，可使STZ诱导的小鼠血糖秤谌从500±26 mg／100 ml降至361±41 mg／100 ml（P＜0.05），且影响呈剂量依赖性。而玉米须化学因素中含有带不饱和双键的亚油酸，与降血糖影响之间存正在着必然的闭联［26］。上海市长宁区红十字病院采用月睹草油乳(重要因素每100 ml含亚油酸10.5 g，γ－亚麻酸1.35 以及棕榈酸、硬脂酸、油酸共3.15 g)诊疗糖尿病90例，显效果43.14％，总有用率达77.76％［27］。

螺旋藻Spriulina platensis是一种众细胞原始海藻，正在实践中伺探到螺旋藻能下降寻常小鼠血糖，而对胰岛素效用牺牲惹起的高血糖无影响。其重要机理或者与螺旋藻含的γ-亚麻酸相闭。γ-亚麻酸是前哨腺素E1的前体，又是花生四烯酸的原因。由γ-亚麻酸构成的磷脂可能加强细胞膜上磷脂的活动性，加强细胞膜受体对激素(席卷胰岛素)的敏锐性，况且由γ-亚麻酸合成的PGE1活性物质，也可加强腺苷酸环化酶的活性，升高胰岛β细胞渗出胰岛素的效用［28］。

汉防已甲素（Tetrandrine）是从防已科植物粉防已根中提取的活性因素 ，打针四氧嘧啶前后必然期间予以防已甲素100 mg．kg-1，均可防备四氧嘧啶所致的高血糖的发作；动态伺探1周，防备组血糖浓度坚固，无升高趋向。进一步的实践表白，寻常大鼠予以防已甲素后数小时内血清葡萄糖秤谌鲜明升高，而葡萄糖可有用地防备四氧嘧啶惹起的胰岛β细胞毁伤，以是，防已甲素防备四氧嘧啶致高血糖影响的发作或者与防已甲素升血糖影响相闭［29］。

黄连降血糖影响的有用因素是小檗碱(黄连素)，每次口服黄连素0.4 g，1日3次，诊疗糖尿病人25例，有用率92％，其影响机理是督促胰岛β细胞再生及效用复原；因其再有抗菌抗病毒影响，对防卫糖尿病并发症亦蓄谋义［30］。

另据胡润生报道，羽扇豆生物碱动作胰岛素口服代用品，已正在临床上用于诊疗糖尿病。此类生物碱重要分散于豆科20个属的植物中［31］。

大蒜及其有用因素大蒜素的降血糖影响已为民间体会和动物实践所证据。个中大蒜素布局中的硫键对降糖活性起肯定影响。通过审核血糖、血清胰岛素、病理学等生化目标的改观，注明：大蒜素降糖影响重要是通过升高血清胰岛素秤谌来实行的，而大蒜素升高胰岛素的影响是通过督促胰腺泡心细胞转化，胰岛细胞增殖，β细胞增加，从而使内源性胰岛素渗出扩张，而阐发降糖影响［32］。

黄皮叶，为芸香科植物黄皮Clausena lansium（lour）skeels的叶，一名油皮、海梅。近代广东民间常用于诊疗糖尿病。从黄皮叶诀别出一种呋喃香豆素类化合物——黄皮香豆精，能下降寻常小鼠和四氧嘧啶高血糖小鼠的血糖，也能顽抗肾上腺素的升血糖影响，但对血乳酸浓度则无影响。所以以为香豆素的降血糖影响，既分歧于双胍类，又分歧于磺酰脲类［33］。

综上所述，9大类自然降血糖因素遍及存正在以下特质：（1）影响温和、平缓而长期。（2）险些无毒性反响。（3）降血糖的同时，亦有降血脂、抗血小板辘集等效用。（4）自然产品中，往往众种降糖因素并存，或存正在升血糖的拮抗因素。（5）大大批性子坚固，美味服给药。（6）萜类和三萜皂甙种类众、分散广，重要影响糖代谢；甾体皂甙降糖影响相同于磺酰脲类，影响强；众肽与硫键化合物降糖影响疾，活性取决于二硫键；黄酮类种类较众，重要影响β细胞效用，影响平缓而长期；众糖类种类最众，影响较强；生物碱和苯丙素酚类种类少，降糖影响明显，可动作胰岛素口服代用品；不饱和脂肪酸显效最慢，影响较强。其余，正在药理磋商或临床行使方面显示降血糖影响的中草药再有：白芍、苦荞麦、火绒草、地骨皮、黄精、大黄、三白草、魔芋、僵蚕、千屈菜、无花果、鼠尾藻、角叉菜、黄蜀葵、半枝莲、软蒺藜、欧洲刺柏果实等，其影响机制、有用因素及构效相干有待于进一步磋商和切磋。

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［33］熊曼琪等：黄皮叶、小叶山绿豆、广木香降血糖影响的实践磋商 广州中医学院学报 1994；11（1）：41

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